Войти / Регистрация
Корзина

  • Ваша корзина пуста
Войти / Регистрация
Корзина

  • Ваша корзина пуста

Статья «ИЗУЧЕНИЕ АГОНИСТИЧЕСКОГО И АНТАГОНИСТИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ПРОГЕСТЕРОНА В РЕГУЛЯЦИИ ТРАНСКРИПЦИОННОЙ АКТИВНОСТИ ЯДЕРНОГО РЕЦЕПТОРА В ПРОГЕСТЕРОНА ЧЕЛОВЕКА В ДРОЖЖЕВОЙ МОДЕЛЬНОЙ СИСТЕМЕ, "Биохимия"»

Авторы:
  • Мичурина А.О.1
  • Поликарпова А.В.2
  • Левина И.С.3
  • Куликова Л.Е.4
  • Заварзин И.В.5
  • Гусева А.А.6
  • Морозов И.А.7
  • Рубцов П.М.8
  • Смирнова О. В.9
  • Щелкунова Т.А.10
стр. 749-762
Платно
1 Московский государственный университет им. М.В. Ломоносова, 2 Московский государственный университет им. М.В. Ломоносова, 3 Институт органической химии им. Н.Д. Зелинского, 4 Институт органической химии им. Н.Д. Зелинского, 5 Институт органической химии им. Н.Д. Зелинского, 6 Московский государственный университет им. М.В. Ломоносова, биологический факультет, 7 Институт молекулярной биологии им. В.А. Энгельгардта, 8 Институт молекулярной биологии им. В.А. Энгельгардта, 9 Центр по проблемам экологии и продуктивности лесов РАН, 10 Московский государственный университет им. М.В. Ломоносова, Биологический факультет
  • В выпуске: №5, 2018, Том 83
  • В журнале: Биохимия
  • Издательство: ФГУП «Издательство «Наука»
  • Рубрика ГРНТИ: Химия. Биология. Медицина.
  • Год выхода: 2018
  • SDI: 007.001.0320-9725.2018.083.005.10
  • УДК: 577.175.6
Ключевые слова:
  • рецепторы прогестерона
  • пентараны
  • агонисты
  • антагонисты
  • транскрипционная активность
  • Saccharomyces cerevisiae
  • progesterone receptor
  • pentaranes
  • agonists
  • antagonists
  • transcriptional activity
  • Saccharomyces cerevisiae
Аннотация:
Поиск избирательных агонистов и антагонистов прогестерона, осуществляющих свое действие преимущественно через одну из изоформ ядерных рецепторов прогестерона, необходим для создания препаратов узконаправленного тканеспецифичного действия в гинекологии и противораковой терапии. В работе исследовали 14 прогестинов, содержащих 16а,17а-циклоалкановый фрагмент и принадлежащих к серии прегна-D6- и прегна-D^ -пентаранов и двух 3-дезоксопроизводных 19-гидроксипрогестерона, в отношении их способности регулировать транскрипционную активность изоформы В ядерного рецептора прогестерона человека (PR-B), экспрессируемого в клетках дрожжей Saccharomyces cerevisiae. Транскрипционная активность рецептора оценивалась по уровню экспрессии репортерного гена ?-галактозидазы с гормончувствительным элементом в промоторе. Среди изученных соединений два оказались полными агонистами прогестерона, четыре - частичными агонистами, одно соединение проявляло как частичную агонистическую, так и частичную антагонистическую активность, одно - только частичную антагонистическую активность, восемь соединений оказались неактивными в данной модельной системе. Таким образом, изменения структуры пентарана, заключающиеся во введении дополнительной двойной связи в кольца А и/или В или модификации в 6-й позиции молекулы в сочетании с упомянутыми дополнительными двойными связями меняют активность соединения с полной агонистической на частичную и смешанную активность, что делает их возможными селективными модуляторами классического рецептора прогестерона. 5??-, 5??- и 3-гидрокси-пентараны теряли способность регулировать активность PR-B. Оба 3-дезоксосоединения, являющиеся селективными лигандами мембранных рецепторов прогестерона, не влияли на активность PR-B.

Архивные статьи (2015 год и ранее) доступны для ознакомления бесплатно, для скачивания их необходимо приобрести. Для просмотра материалов необходимо зарегистрироваться и авторизоваться на сайте.

Чтобы приобрести доступ к материалу для юридического лица, пожалуйста, свяжитесь с администрацией портала с помощью формы обратной связи либо по электронному адресу libnauka@naukaran.com.  

Действия с материалами доступны только авторизованным пользователям.