Войти / Регистрация
Корзина

  • Ваша корзина пуста
Войти / Регистрация
Корзина

  • Ваша корзина пуста

Статья «ГИДРОКСИЛЬНЫЙ МЕХАНИЗМ АНТИМАЛЯРИЙНОГО ДЕЙСТВИЯ ДИМЕРНЫХ АНАЛОГОВ АРТЕМИЗИНИНА, "Кинетика и катализ"»

Авторы:
  • Денисов Е.Т.1
  • Денисова Т.Г.2
стр. 3-
Платно
1 Российская академия наук, Институт проблем химической физики, Черноголовка, Московская область, 2 Российская академия наук, Институт проблем химической физики, Черноголовка, Московская область
Аннотация:
Для четырех модельных аналогов, содержащих два остатка артемизинина, построены кинетические схемы внутримолекулярного окисления. Каждая стадия кинетической схемы охарактеризована энтальпией. Энергия активации и константа скорости вычислены с использованием модели пересекающихся парабол. При построении схемы учтена конкуренция моно- и бимолекулярных радикальных реакций, а в случае отрыва Н от связи С?Н в <img src="/ItemImages/1100044/18447620/FO_1_1.gif" align=absmiddle border=0> -положении к гидроперокси-группе учтена фрагментация молекулы, согласованная с отрывом. В результате внутримолекулярного окисления модельных соединений образуются гидропероксидные группы, которые по реакции с Fe(II) генерируют свободные радикалы. Среди них, как и в случае артемизинина, ключевое значение имеют гидроксильные радикалы. Именно с числом гидроксильных радикалов n<sub>OH</sub>, генерируемых аналогами, коррелирует их антималярийная активность. Зависимость между эффективностью димерных аналогов, которая характеризуется величиной IC<sub>50</sub>, и n<sub>OH</sub>, имеет линейный характер и в диапазоне значений n<sub>OH</sub> = 3?7 выражается формулой: IC<sub>50</sub>(артемизинин)/<i>IC</i><sub>50</sub>(аналог) = 1 + 0.27(n<sub>OH</sub> <img src="/ItemImages/1100044/18447620/FO_9_1.gif" align=absmiddle border=0> 3.17).

Архивные статьи (2015 год и ранее) доступны для ознакомления бесплатно, для скачивания их необходимо приобрести. Для просмотра материалов необходимо зарегистрироваться и авторизоваться на сайте.

Чтобы приобрести доступ к материалу для юридического лица, пожалуйста, свяжитесь с администрацией портала с помощью формы обратной связи либо по электронному адресу libnauka@naukaran.com.  

Действия с материалами доступны только авторизованным пользователям.