Войти / Регистрация
Корзина

  • Ваша корзина пуста
Войти / Регистрация
Корзина

  • Ваша корзина пуста

Статья «ИССЛЕДОВАНИЕ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНОЙ КОНФОРМАЦИИ ГБ-115, ДИПЕПТИДНОГО АНАЛОГА ХОЛЕЦИСТОКИНИНА-4, "Биоорганическая химия"»

Авторы:
  • Гудашева Т.А.1
  • Лезина В.П.2
  • Кирьянова Е.П.3
  • Деева О.А.4
  • Колик Л.Г.5
  • Середенин С.Б.6
стр. 293-
Платно
1 ФГБУ “НИИ фармакологии им. В.В. Закусова” РАМН, 125315, Москва, Балтийская ул., д.8, 2 ФГБУ “НИИ фармакологии им. В.В. Закусова” РАМН, 125315, Москва, Балтийская ул., д.8, 3 ФГБУ “НИИ фармакологии им. В.В. Закусова” РАМН, 125315, Москва, Балтийская ул., д.8, 4 ФГБУ “НИИ фармакологии им. В.В. Закусова” РАМН, 125315, Москва, Балтийская ул., д.8, 5 ФГБУ “НИИ фармакологии им. В.В. Закусова” РАМН, 125315, Москва, Балтийская ул., д.8, 6 ФГБУ “НИИ фармакологии им. В.В. Закусова” РАМН, 125315, Москва, Балтийская ул., д.8
Аннотация:
С использованием конформационного анализа методом <sup>1</sup>-ЯМР-спектроскопии в растворе и метода пространственно ограниченных аналогов исследована биологически активная конформация амида <i>N</i>-(6-фенилгексаноил)глицил-триптофана (ГБ-115), высокоактивного ретродипептидного аналога холецистокинина-4 с анксиолитической активностью. Изучение связи предпочтительной конформации в растворе и анксиолитической активности в ряду производных ГБ-115 показало, что биологически активной конформацией этого соединения является бета-изгиб. Данные <sup>1</sup>-ЯМР спектроскопии по ядерному эффекту Оверхаузера позволили уточнить, что это <img src="/ItemImages/1114338/18932231/FO_3_1.gif" align=absmiddle border=0> -изгиб типа II. Последующий синтез и изучение фармакологической активности новых пространственно ограниченных аналогов дипептида ГБ-115: этилового эфира (2<i>S</i>)-2-{(3<i>R</i>)-3-[(6-фенилгексаноил)амино]-2-оксопирролидин-1-ил}-3-(1<i>H</i>-индол-3-ил)пропионовой кислоты, этилового эфира <i>N</i>-(6-фенилгексаноил)глицил-N<sup><img src="/ItemImages/1114338/18932231/FO_4_1.gif" align=absmiddle border=0> </sup>-метилтриптофана, метилового эфира (2<i>S</i>)-2-[(10,11-дигидро-5<i>Н</i>-дибен-зо[<i>b, f </i> ]азепин-5-илкарбонил)амино]-3-(1<i>Н</i>-индол-3-ил)пропионовой кислоты и метилового эфира (2<i>S</i>)-2-[({3-[(этоксикарбонил)амино]-10,11-дигидро-5<i>Н</i>-дибензо[<i>b, f </i> ]азепин-5-ил}карбонил)амино]-3-(1<i>Н</i>-индол-3-ил)пропионовой кислоты свидетельствовали в пользу активной конформации ГБ-115 как изгиба <img src="/ItemImages/1114338/18932231/FO_5_1.gif" align=absmiddle border=0> II-типа.

Архивные статьи (2015 год и ранее) доступны для ознакомления бесплатно, для скачивания их необходимо приобрести. Для просмотра материалов необходимо зарегистрироваться и авторизоваться на сайте.

Чтобы приобрести доступ к материалу для юридического лица, пожалуйста, свяжитесь с администрацией портала с помощью формы обратной связи либо по электронному адресу libnauka@naukaran.com.  

Действия с материалами доступны только авторизованным пользователям.