Статья «EFFECT OF LOW CHARGE AND HIGH HYDROPHOBICITY ON ANTIMICROBIAL ACTIVITY OF THE QUINAZOLINONE-PEPTIDE CONJUGATES, "Биоорганическая химия"»

Влияние низкого заряда и высокой гидрофобности на противомикробную активность хиназолинон-пептидных конъюгатов. Синтезированы пептиды относительно низкого заряда и высокой идрофобности с аминокислотной последовательностью GXGVP, где X = W, Y, F, D или T, содержащей гидрофобные, заряженные или полярные остатки. Конъюгация пептидов с хиназолинонами позволила получить новый класс соединений с синергическими свойствами. Гибридные молекулы проявляли антимикробную активность по отношению к грам-положительным и грам-отрицательным бактериям. Пептиды, содержащие остатки Trp, Tyr и Phe, показали более высокую активность по сравнению с референтным противомикробным препаратом. Исследование влияния длины алкильной цепи в гетероцикле на активность показало, что конъюгаты с более короткой алкильной цепью (пропильная группа) были более активны, чем бутильные производные. Дебензилированные конъюгаты показали лучшие результаты по сравнению с бензилированными соединениями. Предполагается, что гибридные структуры, различающиеся по заряду, гидрофобности и длине алкильной цепи могут быть перспективными для получения эффективных противомикробных агентов.