Войти / Регистрация
Корзина

  • Ваша корзина пуста
Войти / Регистрация
Корзина

  • Ваша корзина пуста

Статья «НОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ ДИПЕПТИДИЛПЕПТИДАЗЫ ТИПА 4 В РЯДУ ПРОИЗВОДНЫХ АДАМАНТАНА, "Биоорганическая химия"»

Авторы:
  • Спасов А.А.1
  • Васильев П. М.2
  • Бабков Д. А.3
  • Прохорова Т.Ю.4
  • Стурова Е. А.5
  • Климочкин Ю.Н.6
  • Леонова М.В.7
  • Баймуратов М.Р.8
стр. 420-426
Платно
1 ГБОУ ВПО Волгоградский государственный медицинский университет Министерства здравоохранения Российской Федерации, 400131, Россия, г. Волгоград, площадь Павших Борцов, 1, 2 ФГБОУ ВО “Волгоградский государственный медицинский университет ” Минздрава РФ, 3 ФГБОУ ВО “Волгоградский государственный медицинский университет ” Минздрава РФ, 4 Институт химии и технологии редких элементов и минерального сырья им. И.В. Тананаева КНЦ Российской академии наук, Апатиты, 5 ФГБОУ ВО “Волгоградский государственный медицинский университет ” Минздрава РФ, 6 Самарский государственный технический университет, 7 Самарский государственный технический университет, 8 Самарский государственный технический университет
Ключевые слова:
  • сахарный диабет
  • производные адамантана
  • компьютерный прогноз
  • ингибирующая активность
  • дипептидилпептидаза
  • diabetes mellitus
  • adamantane derivatives
  • computer-aided prediction
  • inhibitory activity
  • dipeptidyl peptidase
Аннотация:
Синтезированы 15 соединений адамантановой структуры. Предварительная оценка их потенциала как ингибиторов дипептидилпептидазы типа 4 (ДПП-4) проведена in silico с помощью информационной технологии “Микрокосм”, системы PASS и докинга AutoDock Vina. Изучено ингибирование ДПП-4 in vitro. Для наиболее активных соединений исследована селективность действия путем оценки прямого ингибирующего действия на ДПП-4 человеческой плазмы и рекомбинантную человеческую ДПП-8. Наибольшую активность показали вещества, содержащие атом азота в бета-положении боковой цепи: производные адамантанкарбоновой кислоты и У-(3-адамантанилал-лил)тиомочевины. Доказано, что наиболее активное соединение серии 3,5-диметиладамантан-1-карбоксамид является селективным ингибитором ДПП-4 с IC равной 53.94 мкМ.

Архивные статьи (2015 год и ранее) доступны для ознакомления бесплатно, для скачивания их необходимо приобрести. Для просмотра материалов необходимо зарегистрироваться и авторизоваться на сайте.

Чтобы приобрести доступ к материалу для юридического лица, пожалуйста, свяжитесь с администрацией портала с помощью формы обратной связи либо по электронному адресу libnauka@naukaran.com.  

Действия с материалами доступны только авторизованным пользователям.  

 

* - цена актуальна только для физических лиц
В т.ч. НДС 20%