Войти / Регистрация
Корзина

  • Ваша корзина пуста
Войти / Регистрация
Корзина

  • Ваша корзина пуста

Статья «НЕКОНКУРЕНТНОЕ PH-ЗАВИСИМОЕ ДЕЙСТВИЕ SB-366791 НА TRPV1-РЕЦЕПТОРЫ ПРИ ИХ АКТИВАЦИИ ЗАКИСЛЕНИЕМ, "Биологические мембраны: Журнал мембранной и клеточной биологии"»

Авторы:
  • Комарова М. С.1
  • Потапьева Н. Н.2
  • НИКОЛАЕВ М. В.3
стр. 192-199
Платно
1 Институт эволюционной физиологии и биохимии им. И.М. Сеченова РАН, 2 Институт эволюционной физиологии и биохимии им. И.М. Сеченова РАН, 3 ФГБНУ Агрофизический научно-исследовательский институт
Ключевые слова:
  • ионные каналы
  • TRPV1
  • SB-366791
  • пэтч-кламп
  • капсаицин
  • клетки CHO
  • ion channels
  • TRPV1
  • SB-366791
  • patch-clamp
  • capsaicin
  • CHO cells
Аннотация:
TRPV1-рецепторы - неселективные ионные каналы, которые активируются различными химическими и физическими стимулами (капсаицин, протоны, повышение температуры и т.д.) и являются важнейшими интеграторами болевых и воспалительных сигналов у позвоночных. Модуляция активности этих рецепторов представляется перспективной стратегией борьбы с болью. SB-366791 - антагонист TRPV1, обладающий хорошими анальгетическими свойствами в различных болевых моделях, однако молекулярные механизмы его действия на TRPV1 неясны. Известно, что он выступает в роли конкурентного антагониста при активации TRPV1 капсаицином. При этом данные о действии SB-366791 на TRPV1-рецепторы при активации закислением противоречивы. Целью работы было изучение механизма действия SB-366791 на TRPV1-рецепторы при их активации закислением. Электрофизиологические эксперименты проводили на клетках линии СНО, экспрессирующих TRPV1-рецепторы (patch-clamp-регистрация трансмембранных токов в конфигурации “целая клетка”, режим фиксации потенциала). Вызванные закислением токи угнетались в присутствии SB-366791. Концентрационные зависимости угнетающего действия были изучены при разных значениях рН. При более сильном закислении максимальный эффект действия SB-366791 был ниже, при этом значение ИК50 практически не менялось. Таким образом, соединение действует рН-зависимо, но не конкурентно. Вероятно, между сайтами связывания протонов и капсаицина существует аллостерическое взаимодействие.

Архивные статьи (2015 год и ранее) доступны для ознакомления бесплатно, для скачивания их необходимо приобрести. Для просмотра материалов необходимо зарегистрироваться и авторизоваться на сайте.

Чтобы приобрести доступ к материалу для юридического лица, пожалуйста, свяжитесь с администрацией портала с помощью формы обратной связи либо по электронному адресу libnauka@naukaran.com.  

Действия с материалами доступны только авторизованным пользователям.